Η παροξετίνη το φάρμακο κατά της συστολής

Η παροξετίνη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για την καταπολέμηση της κατάθλιψης. Από τεχνική άποψη, είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI), ένας νευροδιαβιβαστής που συμμετέχει στη δημιουργία θετικών συνθηκών διάθεσης. Ωστόσο, η παροξετίνη είναι καλύτερα γνωστή για έναν άλλο πολύ διαφορετικό λόγο.

Λόγω της ιστορίας της, έγινε δημοφιλής για τη θεραπεία ένα είδος άγχους είναι γνωστή ως διαταραχή κοινωνικού άγχους ή κοινωνική φοβία, η οποία εκείνη την εποχή ήταν ερμηνεύεται ως ένδειξη της ακραίας συστολή, και ως εκ τούτου, αυτό είναι γνωστό ως αντι-συστολή των ναρκωτικών.

Η ιστορία της παροξετίνης

Η παροξετίνη απελευθερώθηκε το 1992 από το χέρι του φαρμακευτικού γίγαντα της Βόρειας Αμερικής GlaxoSmithKline (GSK) με την εμπορική ονομασία Paxil. Οι πωλήσεις τους ήταν πολύ χαμηλότερες σε σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα όπως η Prozac ή η Zoloft, οπότε η εταιρεία σχεδίασε μια ισχυρή διαφημιστική καμπάνια το 1999 για να το αλλάξει αυτό..

Η διαφήμιση επικεντρώθηκε σε μια διαφορετική χρήση της παροξετίνης. Η εταιρεία ήταν υπεύθυνη για τη δημοσιοποίηση ένα νέο είδος άγχους που αρχίζει να μελετάται, γνωστό ως διαταραχή κοινωνικού άγχους, που συνδέονται με εκείνους τους ανθρώπους που δείχνουν συστολή. Όλα αυτά, επειδή το φάρμακό του ήταν το μοναδικό στην αγορά που είχε κλινικά αποδειχθεί ότι αντιμετώπισε αυτό το είδος άγχους.

Χάρη σε αυτό, οι πωλήσεις τους βελτιώθηκαν σε σχέση με τα προηγούμενα έτη. η μετατροπή της παροξετίνης στο φάρμακο "κατά της συστολής" αποδείχθηκε πολύ αποδοτική ως προς το κόστος.

Η αντιπαράθεση της διαφημιστικής καμπάνιας

Σήμερα γνωρίζουμε ότι η κοινωνική φοβία δημιουργείται σε ντροπαλός, αλλά δεν έχουν όλοι οι ντροπαλοί άνθρωποι αυτό το είδος άγχους. Η συστολή δεν είναι διαταραχή, αλλά ένα χαρακτηριστικό προσωπικότητας, και μπορεί να ξεπεραστεί ακολουθώντας κάποιες κατευθυντήριες γραμμές, χωρίς να χρειάζεται να φαρμακοποιείτε.

Η αντιπαράθεση της ιστορίας έχει να κάνει βασικά με τη διαφημιστική καμπάνια της παροξετίνη, η οποία υποκινεί τη συζήτηση πόσο μακριά μπορεί η φαρμακευτική βιομηχανία να επωφεληθεί από τα προϊόντα τους, σε αυτή την περίπτωση «εκλαΐκευση» μια διαταραχή άγχους που άρχισε να μελέτη εκείνη τη στιγμή, με την προθυμία του να ξεπεράσει τον ανταγωνισμό ... και παρά το γεγονός ότι αυτό θα μπορούσε να δημιουργήσει σύγχυση και στιγματισμό για τους ανθρώπους που είναι ντροπαλοί λόγω της προσωπικότητάς τους.

Ο μηχανισμός δράσης

Η παροξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο το οποίο δρα επί των υποδοχέων της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, εμποδίζοντας τη λειτουργία του να παρατείνει την παρουσία του νευροδιαβιβαστή στο συναπτικό χώρο όπου απελευθερώνεται. Στην κατάθλιψη έχει παρατηρηθεί ότι υπάρχουν χαμηλά επίπεδα σεροτονίνης, ουσία που εμπλέκεται στη δημιουργία θετικών συναισθημάτων, έτσι διατηρώντας τη μικρή απελευθερούμενη σεροτονίνη βοηθά στην παράταση των αποτελεσμάτων της.

Επιπλέον, σε in vitro μελέτες εγκεφάλων αρουραίων, παρατηρήθηκε η επίδραση της παροξετίνης είναι αρκετές φορές μεγαλύτερη από αυτή της σερτραλίνης (Zoloft) και σημαντικά πιο ισχυρή από τη φλουοξετίνη (Prozac).

Φαρμακοκινητική του ψυχοφαρμάκου

Η παροξετίνη χορηγείται από το στόμα με τη μορφή δισκίου, εναιωρήματος (υγρού) ή καψουλών, με πλήρη απορρόφηση από το πεπτικό μας σύστημα. Μέσα στον οργανισμό, είναι ευρέως διανεμημένο σε αυτό, ακόμη και στο ΚΝΣ (μπορεί να περάσει το αιματοεγκεφαλικό φράγμα), όπου θα σταθεροποιηθούν στους υποδοχείς υποδοχέα σεροτονίνης των νευρώνων.

Η μέση διάρκεια ζωής του φαρμάκου στο σώμα ενός ενήλικα είναι 21 ώρες, ένας χρόνος που πρέπει να ληφθεί υπόψη για τις αλληλεπιδράσεις τους με άλλα φάρμακα. Η παροξετίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε διάφορους μεταβολίτες και έχει παρατηρηθεί ότι καμία από αυτές δεν έχει επίδραση στον οργανισμό, δηλαδή είναι αβλαβείς.

Η παραγωγή τους από το σώμα είναι κυρίως μέσω του νεφρού (62%) μέσω των ούρων, και τα υπόλοιπα εκκρίνεται στο σκαμνί με τη μορφή χολής. Για αυτούς τους λόγους, όπως και με πολλά φάρμακα, Δεν συνιστάται η θεραπεία με αυτό το φάρμακο εάν πάσχετε από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Θεραπευτικές ενδείξεις

Η παροξετίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία κυρίως επεισοδίων μείζονος κατάθλιψης, ειδικά όταν άλλα αντικαταθλιπτικά του τύπου SSRI δεν έχουν τεθεί σε ισχύ, αφού έχει διαπιστωθεί ότι αυτό το φάρμακο έχει περισσότερη ισχύ από άλλα της κατηγορίας του. Άλλες χρήσεις στις θεραπείες είναι στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ψυχαναγκαστική διαταραχή
• Διαταραχή κινδύνου με ή χωρίς αγοραφοβία
• Κοινωνική διαταραχή άγχους ή κοινωνική φοβία.
• Διαταραχή πανικού.
• Διαταραχή μετά το τραύμα.

Επίσης υπάρχει μια ποικιλία καψουλών παροξετίνης, με την επωνυμία Brisdelle, Χρησιμοποιείται ως μη ορμονική θεραπεία για τη θεραπεία των καυτών ρευμάτων ή των εξάψεων που προκαλούν οι γυναίκες που περνούν από την εμμηνόπαυση. Στην τελευταία περίπτωση, δεν είναι γνωστός ο μηχανισμός που χρησιμοποιείται από το φάρμακο για την πρόληψη των καυτών παλμών.

Παρενέργειες της παροξετίνης

Η θεραπεία με παροξετίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η μεγάλη πλειοψηφία των φαρμάκων. Όντας μια ουσία που λειτουργεί σε έναν αγγελιοφόρο τόσο σημαντικό όσο η σεροτονίνη, ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών του είναι αρκετά μεγάλος:

• Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης, μειωμένη όρεξη.
• Νωθρότητα, αϋπνία, επιθετικότητα, ανώμαλα όνειρα.
• Μειωμένη συγκέντρωση, ζάλη, τρόμος, κεφαλαλγία.
• Θολή όραση.
• Ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ξηροστομία.
• Πόση.
• Σεξουαλική δυσλειτουργία.
• Ασθένεια, αύξηση βάρους.

Πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών αυτού του φαρμάκου παρατηρήθηκε ότι σε βραχυχρόνιες δοκιμές που διεξήχθησαν σε παιδιά και εφήβους αυξημένη αυτοκτονία, αυτοτραυματική συμπεριφορά και εχθρότητα, γι 'αυτό δεν συνιστάται για αυτές τις ηλικίες.

Αντενδείξεις

Η κύρια αντένδειξη παρουσιάζοντας παροξετίνη (όπως και άλλα SSRIs) είναι περίπου δεν λαμβάνεται σε συνδυασμό με έναν άλλο αντικαταθλιπτικό τύπο φαρμάκου αναστολέα μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ).

Ο λόγος είναι επειδή η σεροτονίνη αποικοδομείται από το ένζυμο μονοαμινική οξειδάση Α Εάν το ένζυμο απενεργοποιείται, συγκεντρώσεις σεροτονίνης αυξηθεί και μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο σεροτονίνης, μια κλινική εικόνα η οποία μπορεί να αποβεί μοιραία. Επομένως, πρέπει πάντα να περιμένετε για μια περίοδο μεταξύ μιας θεραπείας με MAOI και SSRI.

Μια άλλη αντένδειξη της παροξετίνης είναι να την πάρετε μαζί με άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, καθώς το φάρμακο αναστέλλει το ένζυμο του ήπατος που είναι υπεύθυνο για την εξάλειψη των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών από το σώμα. Οι επιδράσεις της παροξετίνης σε αυτό το ένζυμο μπορούν να διαρκέσουν έως και μία εβδομάδα μετά την διακοπή της θεραπείας, οπότε πρέπει να είμαστε πολύ προσεκτικοί στην αλλαγή των φαρμάκων. Η κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια αυτής της αλληλεπίδρασης είναι ένα σύμπτωμα τοξικότητας, αν και σε ορισμένες περιπτώσεις έχει επιτευχθεί ξαφνικός θάνατος.

Η παροξετίνη δεν συνιστάται επίσης σε άτομα που έχουν υπερευαισθησία σε αυτήν, καθώς και αν έχουν ιστορικό μανίας. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι όλα τα αντικαταθλιπτικά μπορούν να μετατρέψουν μια κατάθλιψη σε μια μανία στους ανθρώπους που είναι προσηλωμένοι σε αυτήν.

Επίσης,, απαγορεύεται εντελώς η θεραπεία με αυτό το φάρμακο σε έγκυες γυναίκες, αφού έχει παρατηρηθεί ότι προκαλεί δυσπλασίες στο καρδιαγγειακό σύστημα των εμβρύων κατά τους πρώτους μήνες ανάπτυξής τους ή διαφορετικά προβλήματα στα νεογνά εάν είχαν υποβληθεί σε φαρμακευτική αγωγή κατά τη διάρκεια των τελευταίων μηνών της εγκυμοσύνης με παροξετίνη. Όσον αφορά τον θηλασμό, κατ 'αρχήν η απέκκριση τους μέσω του γάλακτος είναι ελάχιστη, αλλά το παιδί πρέπει να είναι υπό παρατήρηση για μεγαλύτερη ασφάλεια.

Τέλος, η χρήση της παροξετίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ζάλη, Όπως είδαμε, δεν συνιστάται η διεξαγωγή δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων, όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός βαρέων μηχανημάτων.

Παροξένη και συστολή

Η παροξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό ότι, στο πλαίσιο μιας εκστρατείας μάρκετινγκ διαδόθηκε σε χρήση για να βοηθήσει με την κοινωνική αγχώδη διαταραχή που μερικοί άνθρωποι υποφέρουν δειλά, αν και προφανώς εξαπλωθεί για χρήση στην υπερνίκηση της συστολής. Μεταξύ της ιατρικής κοινότητας, υπάρχει μια συζήτηση σχετικά με το εάν λειτουργεί πραγματικά ή όχι.

Οι γιατροί που αντιτίθενται στη χρήση του φαρμάκου για τη θεραπεία αυτού του τύπου άγχους υποστηρίζουν ότι οι τρέχουσες θεραπείες δεν δημιουργούν καμία πραγματική αλλαγή στον ασθενή, δηλαδή, μετά την παύση του φαρμάκου επιστρέφουν για να παρουσιάσουν το άγχος. Έχει παρατηρηθεί ακόμη και εφέ ανάκαμψης, αυξάνοντας περαιτέρω το άγχος που υποφέρουν όταν προσπαθούν να κοινωνικοποιηθούν.

Άλλα επιχειρήματα για τα οποία υποστηρίζεται είναι την έλλειψη γνώσης των μακροπρόθεσμων επιπτώσεων των σημερινών φαρμάκων για το σκοπό αυτό, δεδομένου ότι είναι σχετικά νέοι. Μαζί με αυτό, ο μακρύς κατάλογος των γνωστών παρενεργειών που παράγει παροξετίνη προκαλεί ανησυχία.